Page 9 - Dược Lâm Sàng

Để có AUC, ngƣời dùng thuốc sẽ đƣợc lấy máu để đo nồng độ thuốc có trong máu nhiều lần
theo những khoảng thời gian kế tiếp nhau để vẽ đƣợc đƣờng cong gọi là đồ thị biểu diễn nồng độ
thuốc trong huyết tƣơng theo thời gian và sau đó tính diện tích dƣới đƣờng cong.

Nếu tạm chấp nhận lƣợng thuốc vào máu ở dạng còn hoạt tính cho tác dụng dƣợc lý thì trị số
AUC cho phép đánh giá đƣợc chất lƣợng của dạng bào chế giúp thuốc hấp thu tốt cỡ nào.

SINH KHẢ DỤNG (Bioavailability, F): là phần thuốc (tỷ lệ phần thuốc đƣợc hấp thu so với
liều đã dùng), đƣợc hấp thu vào trong máu còn nguyên vẹn để cho tác dụng. Đây là thông số
đánh giá sự hấp thu thuốc từ một dạng thuốc, đặc biệt là dạng thuốc uống.
SINH KHẢ DỤNG TUYỆT ĐỐI: so sánh nồng độ thuốc đạt đƣợc trong máu của dạng thuốc
uống với dạng tiêm tĩnh mạch theo công thức sau:

F tuyệt đối= × × 100

Nếu thuốc đƣợc đƣa qua đƣờng tĩnh mạch (IV) thì F=1.

Còn nếu thuốc đƣa ngoài đƣờng tĩnh mạch thì luôn có một lƣợng nhất định bị tổn hao khi đi từ
vị trí hấp thu vào máu hoặc bị mất hoạt tính qua gan, do đó F luôn <1.

SINH KHẢ DỤNG TƢƠNG ĐỐI
Sinh khả dụng tƣơng đối là tỷ lệ so sánh giữa hai giá trị sinh khả dụng của hai chế phẩm có
cùng hoạt chất, cùng hàm lƣợng, cùng dạng bào chế nhƣng của hai hãng sản xuất khác nhau

F% tƣơng đối =

Thực chất khi so sánh, ngƣời ta sử dụng hai chế phẩm ở cùng một mức liều, do đó:

F% tƣơng đối = × 100

Ý NGHĨA CỦA SINH KHẢ DỤNG
Sinh khả dụng tuyệt đối thƣờng đƣợc công bố với các loại thuốc viên dùng theo đƣờng uống.
Những loại thuốc có SKD > 50% đƣợc coi là tốt khi dùng theo đƣờng uống. Nếu SKD > 80% thì
có thể coi khả năng hấp thu của đƣờng uống tƣơng đƣơng với đƣờng tiêm và những trƣờng hợp
này chỉ tiêm trong trƣờng hợp không thể uống đƣợc.

Ngƣời ta hay dùng SKD tƣơng đối để đánh giá chế phẩm mới hoặc chế phẩm xin đăng ký lƣu
hành với một chế phẩm có uy tín trên thị trƣờng. Nếu tỷ lệ này từ 80 -125% thì có thể coi hai chế
phẩm thuốc tƣơng đƣơng nhau và có thể thay thế nhau trong điều trị. Lƣu ý là tƣơng đƣơng điều
trị trong nhiều trƣờng hợp còn phải xem xét đến cả T max và C max , đặc biệt thuốc có phạm vi điều
trị hẹp.

TƢƠNG ĐƢƠNG SINH HỌC: là khái niệm cho biết hai thuốc cùng một dạng bào chế chứa
cùng dƣợc chất nhƣng đƣợc sản xuất ở hai nơi khác nhau tạo mức độ đáp ứng sinh học nhƣ nhau.

Hai chế phẩm gọi là tƣơng đƣơng sinh học với nhau khi hai thuốc này sau khi uống cho nồng
độ thuốc đạt đƣợc trong máu hoàn toàn giống nhau. Muốn vậy, hai chế phẩm phải đạt:

9